プロアントシアニジンの分類と薬理作用
シアニジンのポリマーとみなすことができるプロアントシアニジン（PC）は、植物界に広く存在するポリフェノール化合物の一種である。 植物化学者は通常、無機酸の存在下および熱処理下で赤いシアニジンを生成する植物から単離されたすべaての無色ポリフェノール化合物をプロアントシアニジンと呼んでいる。 研究では、プロアントシアニジンは強い抗酸化物質であり、フリーラジカルを除去することができ、その抗酸化物質、フリーラジカル除去能力はビタミンEの50倍、ビタミンCの20倍であり、心臓病、関節炎などの病気に起因する80種類以上のフリーラジカルを防止し、制御することができ、また、人体の微小循環を改善する機能を持っていることが証明された。 現在、プロアントシアニジンは栄養強化剤、天然保存料、天然抗酸化剤、DNA保護剤として、食品、医薬品、化粧品などの分野で広く使用されている。 プロアントシアニジンの研究は世界中でますます深まっている。
プロアントシアニジンの分類、資源、化学構造
プロアントシアニジンの分類 プロアントシアニジンは、ポリフェノール化合物の大きなグループの総称であり、当初はフラバノールと呼ばれていた。 最も単純なプロアントシアニジンは、カテキン、エピカテキン、またはカテキンとエピカテキンが形成する二量体である。 二量体のプロアントシアニジンはまだ求電子中心を持っており、フラバン-3,4-ジオールと縮合を続け、三量体から多量体を形成することができる。 重合度の大小により、2、3、4量体は通常オリゴマー（プロアントシアニジンオリゴマー、OPC）と呼ばれ、5量体以上はポリマー（プロアントシアニジンポリマー、PPC）と呼ばれる。 OPCは水溶性物質であり、体内に非常に吸収されやすく、2量体が最も広く分布し、現在最も研究が進んでいる。 OPCは水溶性で体内に吸収されやすい。
プロアントシアニジン資源 1980年代以降、プロアントシアニジンの研究はますます深く、広範囲に及ぶようになり、主にブドウ、サンザシ、ヒノキ（Thuppsis dolabrata）、ダグラスファー（Pseudotsuga menziseii）、シラカバ（Betrzla platyphylla）、野生のヒマワリ（Phoenix sylvestris）、ライチ（Annona squamosa）、野草（Fragaria-vesca）、リンゴ（Malus pumila）、レンズマメ（Prunus dulcis）などの植物に焦点が当てられている。 (Phoenix sylvestris、Annona squamosa、Fragaria-vesca、Malus pumila、Prunus dulcis、Sorghum vulgare、Cassia auriculata、Cocos nucifera、Cocos nucifera。Theobroma cacao, Pinus pinaster, Rheum palmatum, Dimocarpus longgana, Vaccinium myrtillus, Elaeagnus angustifolia, persimmon, and other species. angustifolia）、柿（Diospyros kaki）、マンゴスチン（Garcinia mangostana）、ザクロ（Punica granatum）など。 プロアントシアニジンの化学構造には、(+)-カテキン[(+)-Catechin]、(-)-エピカテキン[(-)-Epicatechin]、(-)-エピカテキンガレート[(+)-Epicatechin-3? – )-エピカテキン-3-ガレート］である。 モノマーはC4→C6またはC4→C8結合によって重合し、二量体を形成する。
プロアントシアニジンの薬理作用
免疫調節、抗炎症
ブドウ種子から抽出されたプロアントシアニジンは、エフェクターT細胞の機能を効果的に促進または抑制し、Th17細胞およびT細胞の機能を調節することにより自己免疫系を抑制することができ、ブドウ種子から抽出されたプロアントシアニジンがTh17細胞依存性の炎症や自己免疫疾患に有効であることが見出されている。 ブドウ種子から抽出されたプロアントシアニジンは、T細胞を調節し、抗炎症因子を効果的に調節し、炎症修復プロセスを促進し、浸透圧性炎症細胞の損傷部位への侵入を抑制することができ、自己免疫性関節炎を調節する役割を果たす。
肝臓を保護し、脂肪を減らす
ブドウ種子に含まれるプロアントシアニジン( GSPE )とドデカヘキサエン酸の組み合わせは、肝解毒作用を高めることができ、食事性脂質が過剰に摂取された場合、GSTを介した肝GSH解毒作用は、GSPE + DHA-ORの組み合わせを通じて肝抗酸化酵素活性を高めることにより、脂質摂取の食後状態を改善することができる.Jie Liらは、ブドウ種子プロアントシアニジンが、チオアセトアミドによって誘導されたマウスの肝線維症を改善し、肝細胞のTGF1を安定化させることを見出した.Jie Liらは、ブドウ種子プロアントシアニジンが、チオアセトアミドによって誘導されたマウスの肝線維症を改善し、肝細胞のTGF1を安定化させることを見出した.Jie Liらは、ブドウ種子プロアントシアニジンが、チオアセトアミドによって誘導されたマウスの肝線維症を改善し、肝細胞のTGF1を安定化させることを見出した. 肝線維症を改善し、肝細胞を安定化させ、TGF-1の発現レベルを抑制し、肝障害を改善・修復する効果を示した。
腸のダメージを防ぐ
プロアントシアニジンは、メトトレキサートの副作用による腸の損傷を防ぐことができる。 メトトレキサートは空腸にダメージを与え、マロンジアルデヒド濃度を上昇させるが、プロアントシアニジンはこれらのダメージを防ぐことができる。 王偉は、ロータス・コーニクラタスのプロアントシアニジンがアポトーシスを引き起こし、ミトコンドリア経路を通じて細胞増殖を抑制し、ヒト結腸がん細胞の増殖を抑制することを発見した。
脳機能の保護
Ying Xuらは、プロシアニジンが代表的な抗うつ薬であるミプラミンと同様の効果をもたらすことができ、プロシアニジンがモノアミノキシダーゼA活性を依存的に阻害することを見出した。 抗うつ様作用は、中枢のモノアミン神経伝達系に関与している可能性がある。 ブルーベリーとブドウ種子から抽出されたプロアントシアニジンは、ロテノンによって誘発されたドーパミンのミトコンドリア欠損を修復し、ミトコンドリア機能を改善することで、神経変性疾患（パーキンソン病）を緩和することができる。 Cai Hongbinらは、ブドウ種子プロアントシアニジンがスーパーオキシドジスムターゼ、ATPアーゼ活性、Bcl-2発現を増加させ、Baxタンパク質発現を抑制し、アルツハイマー病ラットの認知能力を改善することを発見した。
動脈硬化対策
ブドウ種子プロアントシアニジンとアトルバスタチンの併用は抗動脈硬化治療を強化し、プロアントシアニジンはフリーラジカル消去作用、抗酸化作用、抗炎症作用に関連する効果をもたらす。 劉祥珠は、酸化ストレスが動脈硬化の病因に重要な役割を果たしており、ブドウ種子プロアントシアニジンは低密度リポ蛋白の酸化的修飾を抑制し、動脈内皮細胞の破壊と脂質の沈着を減少させ、動脈硬化のさらなる進展を遅らせることができることを発見した。
抗紫外線活性
紫外線が皮膚に強く作用すると光皮膚炎を起こし、皮膚に不快感を与えたり、ひどい場合には皮膚がんになることもある。 プロアントシアニジンには天然の抗紫外線活性があり、近年注目されている。 楊堅らはブドウ種子からプロアントシアニジンを抽出し、エタノール溶液の質量濃度が1000mg/Lに達したときのSPFは24.755 6 ± 0.759 9に達し、顕著な抗紫外線活性を示した。 これより低い濃度では、ブドウ種子プロアントシアニジンの質量濃度とSPFは直線的な正の相関を示した。
神経系の保護
急性脊髄損傷後の細胞膜と軸索は、フリーラジカルによって引き起こされる脂質過酸化によって損傷を受けている。ブドウ種子プロアントシアニジンは、急性脊髄損傷を受けたラットの脊髄組織において、スーパーオキシドジスムターゼ活性を増加させ、マロンジアルデヒド、腫瘍壊死因子、ミエロペルオキシダーゼのレベルを低下させ、運動機能を改善することができた。
視神経の保護
シナモンプロアントシアニジン抽出物B2が酸素フリーラジカルを効果的に消去し、糖尿病性白内障の発症を抑制することを明らかにした。 2型糖尿病マウスに中大脳動脈閉塞モデルを作製し、免疫組織化学的に転写のシグナル伝達・活性化因子であるSTAT1の活性を測定したところ、プロアントシアニジン投与群ではSTAT1発現マウス数が有意に減少したことから、プロアントシアニジンは2型糖尿病マウスの動脈閉塞に対して視神経保護作用を有することが示唆された。
そのため、近年、国内外でプロアントシアニジンの研究が大きく進展している。 プロアントシアニジンは多様な薬理作用があり、副作用が極めて少なく、供給源が広いなど多くの長所があるため、ますます注目されている。 プロアントシアニジンの抽出過程と薬理効果をめぐる研究もますます深くなっており、現在の研究では主に薬理活性、シグナル伝達経路、酵素反応に焦点が当てられている。 天然の抗酸化物質として、プロアントシアニジンの安全性と有効性は証明されており、様々な薬理作用があるにもかかわらず、現在の研究はin vitroや動物実験にとどまっており、臨床経験が不足している。 今後、より多くの学者が、大きな可能性を秘めたこの薬物資源を深く研究し、よりよく利用することで、将来的に大きな経済的利益と広範な社会的利益をもたらすことが期待される。
